Атракурий

Структура

В состав атракурия, что характерно для всех миорелаксантов, входит четвертичная аммониевая группа. Вместе с тем, бензохинолиновая структура атракурия обеспечивает метаболизм препарата.

Метаболизм и экскреция

Метаболизм атракурия настолько интенсивен, что его фармакокинетика не зависит от состояния функции печени и почек: в неизмененном виде с мочой и желчью выделяется менее 10 % препарата. Метаболизм обеспечивается двумя независимыми процессами.

А. Гидролиз эфирной связи. Этот процесс катализируют неспецифические эстеразы, причем ацетилхолинэстераза и псевдохолинэстераза не имеют к нему отношения.

Б. Элиминация Хоффмана. При физиологичес­ких значениях рН и температуры тела атракурий подвергается спонтанному неферментативному химическому разрушению.

Дозировка

Доза, необходимая для проведения интубации, составляет 0,5 мг/кг, ее вводят в течение 30-60 с. Нагрузочная доза для интраоперационной миорелаксации — 0,25 мг/кг, поддерживающая — 0,1 мг/кг каждые 10-20 мин. Инфузия в дозе 5-10 мкг/(кг х мин) — полноценная замена дробного введения.
Хотя потребность в препарате мало зависит от возраста пациента, длительность действия атракурия у детей все же меньше таковой у взрослых.

Атракурий выпускают в виде растворов, содержащих 10 мг в 1 мл. Препарат следует хранить в холодильнике при температуре 2-8 0C, так как каждый месяц хранения при комнатной температуре снижает его мощность на 5-10 %.

Побочные эффекты и применение в клинике

По сравнению с тубокурарином и метокурином атракурий высвобождает гистамин в меньшей степени.

А. Артериальная гипотония и тахикардия. Побочные эффекты в отношении системы кровообращения возникают редко при условии, что доза препарата не превышает 0,5 мг/кг. Атракурий также способен вызывать преходящее снижение ОПСС и увеличение сердечного индекса независимо от высвобождения гистамина. Медленный темп инъекции уменьшает выраженность этих побочных эффектов.

Б. Бронхоспазм. Атракурий не следует применять при бронхиальной астме. Более того, атракуриум может вызвать тяжелый бронхоспазм, даже если в анамнезе нет бронхиальной астмы.

В. Токсичность лауданозина. Лауданозин — продукт метаболизма атракурия, образующийся при элиминации Хоффмана. Лауданозин возбуждает ЦНС, что увеличивает потребность в анестетиках (повышается МАК) и даже провоцирует судороги. Выраженность этих эффектов в подавляющем большинстве случаев не достигает клинической значимости; исключения возникают при использовании чрезмерно высокой общей дозы препарата или при печеночной недостаточности (лауданозин подвергается метаболизму в печени).

Г. Чувствительность к температуре тела и рН. Гипотермия и ацидоз ингибируют элиминацию Хоффмана, что удлиняет действие атракурия.

Д. Химическая несовместимость. Если атракурий вводят в систему для внутривенных инфузий, содержащую щелочной раствор (например, тиопентал), то он, являясь кислотой, выпадает в осадок.

Вы можете оставить комментарий, или ссылку на Ваш сайт.

Оставить комментарий