Архивы рубрики ‘Клиническая фармакология’

Фенобарбитал

Торговое наименование: Фенобарбитал Международное наименование: Фенобарбитал (Phenobarbital) Групповая принадлежность: Противосудорожное средство Описание действующего вещества (МНН): Фенобарбитал Лекарственная форма: раствор для приема внутрь [для детей], таблетки, таблетки [для детей]

Бриетал

Международное наименование: Метогекситал (Methohexital) Групповая принадлежность: Наркозное неингаляционное средство Описание действующего вещества (МНН): Метогекситал Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Тиопентал натрий

Торговое наименование: Тиопентал натрий Международное наименование: Тиопентал натрия (Thiopental sodium) Групповая принадлежность: Средство для неингаляционной общей анестезии Описание действующего вещества (МНН): Тиопентал натрия Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Прозерин (неостигмин )

Структура Неостигмин состоит из карбаматной части и четвертичной аммониевой группы. Карбаматная часть обеспечивает связь с ацетилхолинэстеразой, а четвертичная аммониевая группа делает молекулу нерастворимой в жирах, поэтому неостигмин не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы. Общее понятие

N.B. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы — (синоним антихолинэстеразные средства)применяют главным образом для устранения действия недеполяризующих миорелаксантов. Вместе с тем ингибиторы ацетилхолинэстеразы оказывают влияние и на те холинорецепторы, которые располагаются вне концевых пластинок скелетных мышц. Далее кратко описана фармакология лекарственных средств, влияющих на холинергические синапсы, рассмотрены механизмы подавления активности ацетилхолинэстеразы и клиническая фармакология наиболее распространенных ингибиторов ацетилхолинэстеразы:

Рокуроний

Структура Этот моночетвертичный стероидный аналог векурония был синтезирован таким образом, чтобы обеспечить быстрое начало действия. Метаболизм и экскреция Рокуроний не подвергается метаболизму и элиминируется в основном с желчью и в меньшей степени — через почки. Длительность действия увеличивается у больных с печеночной недостаточностью, в то время как наличие почечной недостаточности не оказывает особого влияния на […]

Пипекуроний

Структура Пипекуроний — бисчетвертичное аммониевое соединение стероидной структуры, очень сходное спанкуронием. Метаболизм и экскреция Как и у других недеполяризующих миорелаксантов длительного действия, метаболизм играет незначительную роль в элиминации пипекурония. Элиминация определяется экскрецией, которая происходит в основном через почки (70 %) и с желчью (20 %).

Векуроний

Структура Векуроний — это панкуроний без четвертичной метиловой группы (т. е. он представляет собой моночетвертичное аммониевое соединение). Незначительное структурное отличие уменьшает выраженность побочных эффектов, не влияя на мощность. Метаболизм и экскреция В незначительной степени метаболизм векурония происходит в печени. Векуроний выделяется главным образом с желчью, в меньшей степени через почки (25 %).

Панкуроний

Структура Панкуроний состоит из стероидного кольца, к которому присоединены две модифицированные молекулы ацетилхолина (бисчетвертичное аммониевое соединение). Панкуроний связывается с холинорецептором, но не стимулирует его. Метаболизм и экскреция В отличие от тубокурарина и метокурина панкуроний в некоторой степени подвергается метаболизму в печени (деацетилирование). Продукт метаболизма тоже дает миопаралитический эффект.

Доксакурий

Структура Доксакурий — бензохинолиновое соединение, по структуре напоминающее мивакурий иатракурий. Метаболизм и экскреция Этот мощный миорелаксант длительного действия лишь незначительно гидролизуется холинэстеразой плазмы. Как и у других миорелаксантов длительного действия, главным путем элиминации является экскреция через почки.