Архивы рубрики ‘Миорелаксанты’

Рокуроний

Структура Этот моночетвертичный стероидный аналог векурония был синтезирован таким образом, чтобы обеспечить быстрое начало действия. Метаболизм и экскреция Рокуроний не подвергается метаболизму и элиминируется в основном с желчью и в меньшей степени — через почки. Длительность действия увеличивается у больных с печеночной недостаточностью, в то время как наличие почечной недостаточности не оказывает особого влияния на […]

Пипекуроний

Структура Пипекуроний — бисчетвертичное аммониевое соединение стероидной структуры, очень сходное спанкуронием. Метаболизм и экскреция Как и у других недеполяризующих миорелаксантов длительного действия, метаболизм играет незначительную роль в элиминации пипекурония. Элиминация определяется экскрецией, которая происходит в основном через почки (70 %) и с желчью (20 %).

Векуроний

Структура Векуроний — это панкуроний без четвертичной метиловой группы (т. е. он представляет собой моночетвертичное аммониевое соединение). Незначительное структурное отличие уменьшает выраженность побочных эффектов, не влияя на мощность. Метаболизм и экскреция В незначительной степени метаболизм векурония происходит в печени. Векуроний выделяется главным образом с желчью, в меньшей степени через почки (25 %).

Панкуроний

Структура Панкуроний состоит из стероидного кольца, к которому присоединены две модифицированные молекулы ацетилхолина (бисчетвертичное аммониевое соединение). Панкуроний связывается с холинорецептором, но не стимулирует его. Метаболизм и экскреция В отличие от тубокурарина и метокурина панкуроний в некоторой степени подвергается метаболизму в печени (деацетилирование). Продукт метаболизма тоже дает миопаралитический эффект.

Доксакурий

Структура Доксакурий — бензохинолиновое соединение, по структуре напоминающее мивакурий иатракурий. Метаболизм и экскреция Этот мощный миорелаксант длительного действия лишь незначительно гидролизуется холинэстеразой плазмы. Как и у других миорелаксантов длительного действия, главным путем элиминации является экскреция через почки.

Мивакурий

Структура Мивакурий является производным бензохинолина. Метаболизм и экскреция Мивакурий, подобно сукцинилхолину, гидролизуется псевдохолинэстеразой. Истинная холинэстераза принимает крайне незначительное участие в метаболизме мивакурия. Следовательно, если концентрация псевдохолинэстеразы снижена или она представлена атипичным вариантом, то продолжительность действия мивакурия существенно увеличится.

Цисатракурий

Структура Цисатракурий — это новый недеполяризующий релаксант, являющийся изомером атракурия. В настоящее время проходят испытания этого препарата. Метаболизм и экскреция При физиологических значениях рН и температуры тела цисатракурий, подобно атракурию, подвергается элиминации Хоффмана. В результате этой реакции возникают метаболиты (моночетвертичный акриулат и лауданозин), которые не вызывают нервно-мышечный блок.

Атракурий

Структура В состав атракурия, что характерно для всех миорелаксантов, входит четвертичная аммониевая группа. Вместе с тем, бензохинолиновая структура атракурия обеспечивает метаболизм препарата. Метаболизм и экскреция Метаболизм атракурия настолько интенсивен, что его фармакокинетика не зависит от состояния функции печени и почек: в неизмененном виде с мочой и желчью выделяется менее 10 % препарата. Метаболизм обеспечивается двумя […]

Метокурин

Структура Метокурин — это бисчетвертичное производное тубокурарина, его еще называют диметилтубокурарином. Сходство многих фармакологических характеристик и побочных эффектов тубокурарина и метокурина обусловлено структурной аналогией.

Тубокурарин

Структура Тубокурарин (d-тубокурарин) — это моночетвертичное аммониевое соединение, содержащее третичную аминогруппу. Четвертичная аммониевая группа имитирует положительно заряженный участок молекулы ацетилхолина и, следовательно, отвечает за связывание с рецептором, в то время как крупная кольцевидная часть молекулы тубокурарина препятствует стимуляции рецептора.