Архивы рубрики ‘Клиническая фармакология’

Мивакурий

Структура Мивакурий является производным бензохинолина. Метаболизм и экскреция Мивакурий, подобно сукцинилхолину, гидролизуется псевдохолинэстеразой. Истинная холинэстераза принимает крайне незначительное участие в метаболизме мивакурия. Следовательно, если концентрация псевдохолинэстеразы снижена или она представлена атипичным вариантом, то продолжительность действия мивакурия существенно увеличится.

Цисатракурий

Структура Цисатракурий — это новый недеполяризующий релаксант, являющийся изомером атракурия. В настоящее время проходят испытания этого препарата. Метаболизм и экскреция При физиологических значениях рН и температуры тела цисатракурий, подобно атракурию, подвергается элиминации Хоффмана. В результате этой реакции возникают метаболиты (моночетвертичный акриулат и лауданозин), которые не вызывают нервно-мышечный блок.

Атракурий

Структура В состав атракурия, что характерно для всех миорелаксантов, входит четвертичная аммониевая группа. Вместе с тем, бензохинолиновая структура атракурия обеспечивает метаболизм препарата. Метаболизм и экскреция Метаболизм атракурия настолько интенсивен, что его фармакокинетика не зависит от состояния функции печени и почек: в неизмененном виде с мочой и желчью выделяется менее 10 % препарата. Метаболизм обеспечивается двумя […]

Метокурин

Структура Метокурин — это бисчетвертичное производное тубокурарина, его еще называют диметилтубокурарином. Сходство многих фармакологических характеристик и побочных эффектов тубокурарина и метокурина обусловлено структурной аналогией.

Тубокурарин

Структура Тубокурарин (d-тубокурарин) — это моночетвертичное аммониевое соединение, содержащее третичную аминогруппу. Четвертичная аммониевая группа имитирует положительно заряженный участок молекулы ацетилхолина и, следовательно, отвечает за связывание с рецептором, в то время как крупная кольцевидная часть молекулы тубокурарина препятствует стимуляции рецептора.

Недеполяризующие миорелаксанты

Тубокурарин Метокурин Атракурий Цисатракурий Мивакурий Доксакурий Панкуроний Векуроний Пипекуроний Рокуроний

Дитилин (Сукцинилхолин)

Сукцинилхолин — единственный недеполяризующий миорелаксант, применяемый в клинике в настоящее время. Структура N.B. Миорелаксанты подавляют нервно-мышечную проводимость благодаря сходству с ацетилхолином. Так, все миорелаксанты являются четвертичными аммониевыми соединениями. Сукцинилхолин (синонимы — суксаметониум и диацетилхолин) состоит из двух соединенных между собой молекул ацетилхолина.

Миорелаксанты. Общее понятие

Расслабление скелетных мышц может быть вызвано регионарной анестезией, высокими дозамиингаляционных анестетиков, а также препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу (их общепринятое название — миорелаксанты). В 1942 г. Гарольд Гриффит опубликовал результаты применения очищенного экстракта кураре (яда, которым южноамериканские индейцы смазывали наконечники стрел) при анестезии. Миорелаксанты быстро стали неотъемлемой частью лекарственного арсенала анестезиолога. Как отметил Гриффит, миорелаксанты вызывают […]

Дроперидол

Механизм действия Дроперидол — антагонист дофаминовых рецепторов. В ЦНС дроперидол оказывает влияние на хеморецепторы триггерной зоны продолговатого мозга и хвостатое ядро, а также воздействует на передачу нервного импульса, опосредованную серотонином, норадреналином и гамма-аминомасляной кислотой. Этими эффектами обусловлено противорвотное и седативное действие дроперидола. Помимо того, дроперидол вызывает блокаду периферических α-адренорецепторов.

Пропофол (диприван)

Механизм действия Возможно, что механизм действия пропофола обусловлен способностью облегчать передачу ингибиторного нервного импульса, опосредованного гамма-аминомасляной кислотой. Влияние структуры на активность Пропофол (2,6-диизопропилфенол) состоит из фенольного кольца, к которому присоединены две изопропильные группы. Изменение длины боковых цепей этого алкилфенола влияет на мощность, быстроту индукции и пробуждения.