Этомидат

Механизм действия

Этомидат угнетает ретикулярную активирующую систему и имитирует ингибирующие эффекты гамма-аминомасляной кислоты. В отличие от барбитуратов этомидат может устранять ингибирующее влияние центров, регулирующих экстрапирамидную двигательную активность. Миоклоническая активность в 30-60 % случаев обусловлена именно этим растормаживанием.

Влияние структуры на активность

Этомидат, который содержит карбоксилированный имидазол, структурно отличается от остальных анестетиков. Наличие имидазольного кольца обепечивает водорастворимость в кислой среде и жирорастворимость при физиологическом значении рН. Препарат этомидата растворен в пропиленгликоле. При введении раствор этомидата часто вызывает боль по ходу вены, которую можно уменьшить предварительной инъекцией лидокаина.

Фармакокинетика

А. Абсорбция. Этомидат применяют только внутривенно и используют для индукции анестезии.

Препарат

Показания к применению

Путь введения

Доза

Кетамин Индукция В/в, в/м 1 -2 мг/кг, 3-5 мг/кг
Этомидат Индукция В/в 0,2-0,5 мг/кг
Пропофол (диприван) Индукция В/в 1-2,5 мг/кг
Интраоперационная анестезия В/в инфузия 50-200 мкг/(кг х мин)
Седация В/в инфузия 25-100 мкг/(кг х мин)
Дроперидол Премедикация В/м 0,04-0,07 мг/кг
Седация В/в 0,02-0,07 мг/кг
Устранение рвоты В/в 0,05 мг/кг1

ТАБЛИЦА. Показания к применению и дозы кетамина, этомидата, пропофола и дроперидола
1 Максимальная доза у взрослых, которая не замедляет пробуждение, составляет 1,25-2,5 мг.

Б. Распределение. Несмотря на высокую степень связи с белками, этомидат характеризуется очень быстрым началом действия вследствие высокой жирорастворимости и большой неионизированной фракции при физиологическом рН. Пробуждение обусловлено перераспределением.

В. Биотрансформация. Ферменты микросом печени и эстеразы плазмы быстро гидролизуют этомидат до неактивных метаболитов. Биотрансформация этомидата протекает в 5 раз быстрее таковой тиопентала.

Г. Экскреция. Конечные продукты метаболизма выделяются в основном с мочой.

Влияние на организм

А. Сердечно-сосудистая система. Этомидат оказывает незначительное влияние на кровообращение. Умеренно снижаются ОПСС и артериальное давление. Сократимость миокарда и сердечный выброс не изменяются. Высвобождения гистамина не происходит.

Б. Система дыхания. Этомидат влияет на вентиляцию в меньшей степени, чем барбитураты ибензодиазепины. Даже индукционные дозы обычно не вызывают апноэ, если только одновременно не вводить опиоиды.

В. Центральная нервная система. Этомидат снижает метаболические потребности головного мозга, мозговой кровоток и внутричерепное давление аналогично тиопенталу. Церебральное перфузионное давление не снижается благодаря отсутствию депрессии кровообращения. Этомидат вызывает изменения ЭЭГ, аналогичные таковым при образовании барбитуратов. Амплитуда соматосенсорных вызванных потенциалов под действием этомидата увеличивается. Послеоперационная тошнота и рвота возникают чаще, чем после введения барбитуратов. Риск появления тошноты и рвоты значительно снижается при включении в премедикацию противорвотных препаратов. Этомидат дает седативный и гипнотический эффект, но не обладает аналитической активностью.

Г. Эндокринная система.

N.B. Индукционные дозы этомидата вызывают преходящее угнетение ферментов, вовлеченных в синтез кортизола и альдостерона.

При длительной инфузии этомидата возникает недостаточность коры надпочечников, что увеличивает смертность у больных в критическом состоянии.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Фентанил повышает концентрацию этомидата в плазме и увеличивает его период полусуществования в фазе элиминации. Опиоиды снижают частоту миоклонуса при индукции этомидатом.

Вы можете оставить комментарий, или ссылку на Ваш сайт.

Оставить комментарий