Кетамин

Механизм действия

Кетамин оказывает многостороннее влияние на ЦНС, включая блокаду полисинаптических рефлексов спинного мозга и подавление эффектов возбуждающих нейротрансмиттеров в отдельных участках головного мозга. В отличие от барбитуратов, вызывающих депрессию ретикулярной активирующей системы, кетамин функционально разобщает, или диссоциирует, таламус (который переключает сенсорные импульсы из ретикулярной активирующей системы на кору больших полуша­рий) и лимбическую кору (которая вовлечена в осознание ощущений). В то время как некоторые нейроны головного мозга функционально подавлены, другие, наоборот, находятся в состоянии тонического возбуждения. Клинически состояние диссоциативной анестезии характеризуется тем, что больной кажется бодрствующим (он открывает глаза, глотает, мышцы сокращаются), но у него отсутствует способность анализировать сенсорные стимулы и реагировать на них. Доказано существование специфических кетаминовых рецепторов и их взаимодействие с опиатными рецепторами.

Влияние структуры на активность

Кетамин представляет собой структурный аналог фенциклидина. Кетамин в 10 раз слабее фенциклидина и вызывает многие из его психомиметических эффектов. Увеличение силы действия изомера свидетельствует о существовании стереоспецифического рецептора.

Фармакокинетика

А. Абсорбция. Кетамин применяют в/в или в/м (см. таблицу ниже). Через 10-15 мин после в/м введения концентрация кетамина в плазме достигает пиковых значений.

Препарат

Показания к применению

Путь введения

Доза

Кетамин Индукция В/в, в/м 1 -2 мг/кг, 3-5 мг/кг
Этомидат Индукция В/в 0,2-0,5 мг/кг
Пропофол (диприван) Индукция В/в 1-2,5 мг/кг
Интраоперационная анестезия В/в инфузия 50-200 мкг/(кг х мин)
Седация В/в инфузия 25-100 мкг/(кг х мин)
Дроперидол Премедикация В/м 0,04-0,07 мг/кг
Седация В/в 0,02-0,07 мг/кг
Устранение рвоты В/в 0,05 мг/кг1

ТАБЛИЦА. Показания к применению и дозы кетамина, этомидата, пропофола и дроперидола
1 Максимальная доза у взрослых, которая не замедляет пробуждение, составляет 1,25-2,5 мг.

Б. Распределение. Кетамин сильнее, чем тиопентал, растворяется в жирах и в меньшей степени связывается с белками; при физиологическом рН степень их ионизации одинакова. Наличие таких свойств, наряду с обусловленным действием препарата увеличением мозгового кровотока и сердечного выброса, приводит к быстрому поглощению кетамина мозгом и последующему перераспределению (период полусуществования в фазе распределения составляет 10-15 мин). Пробуждение обусловлено перераспределением препарата в периферическую камеру.

В. Биотрансформация. Кетамин подвергается биотрансформации в печени, при этом образуется несколько метаболитов. Некоторые метаболиты (например, норкетамин) сохраняют анестетическую активность. При многократных анестезиях кетамином может возникнуть толерантность к препарату, что частично объясняется индукцией печеночных ферментов. Короткий период полусуществования кетамина в фазе элиминации обусловлен значительным поглощением в печени (отношение печеночной экстракции составляет 0,9).

Г. Экскреция. Конечные продукты биотрансформации выделяются через почки.

Влияние на организм

А. Сердечно-сосудистая система.

N.B. Резко отличаясь от всех остальных анестетиков, кетамин увеличивает артериальное давление, ЧСС и сердечный выброс. Этот опосредованный эффект обусловлен стимуляцией центральных отделов симпатической нервной системы.

Данным изменениям сопутствует увеличение работы сердца и повышение давления в легочной артерии. Вследствие стимуляции кровообращения кетамин нецелесообразно использовать при ИБС, нелеченной или неправильно леченной артериальной гипертонии, сердечной недостаточности и артериальных аневризмах. С одной стороны, кетамин оказывает прямое угнетающее влияние на миокард, которое проявляется при симпатической блокаде (например, при разрыве спинного мозга) или истощении запасов катехоламинов (например, в терминальной фазе шока). С другой стороны, опосредованная стимуляция кровообращения делает кетамин препаратом выбора при остром гиповолемическом шоке.

Б. Система дыхания. Стандартные индукционные дозы кетамина влияют на дыхание незначительно. При быстром струйном введении или при сочетании с опиоидами возможно развитие апноэ. Кетамин — мощный бронходилататор, что при бронхиальной астме делает его идеальным анестетиком для индукции. Хотя рефлексы с верхних дыхательных путей обычно не угнетаются, при повышенном риске аспирации показана интубация трахеи. Кетамин усиливает слюноотделение, что можно предотвратить предварительным введением холиноблокатора.

В. Центральная нервная система. Параллельно стимуляции кровообращения кетамин увеличивает потребление кислорода головным мозгом, мозговой кровоток и внутричерепное давление. Следовательно, внутричерепные объемные образования — противопоказание к применению кетамина. Кетамин может вызывать миоклонические движения, обусловленные подкорковой электрической активностью, не выявляемой на ЭЭГ. Нежелательные психомиметические эффекты (например, иллюзии, устрашающие сновидения, делирий) на этапе пробуждения реже возникают при использовании бензодиазепинов в премедикации и у детей. Кетамин — самый «полноценный» из неингаляционных анестетиков, потому что он вызывает аналгезию, амнезию и утрату сознания.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Кетамин потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов. Сочетанное применение теофиллина и кетамина повышает риск развития судорог. Диазепам ослабляет обусловленную кетамином стимуляцию кровообращения и удлиняет период его полусуществования в фазе элиминации. Кетамин вызывает депрессию миокарда при введении на фоне галотана или, в меньшей степени, других ингаляционных анестетиков. Препараты лития могут пролонгировать действие кетамина.

Вы можете оставить комментарий, или ссылку на Ваш сайт.

1 комментарий к записи “Кетамин”

  1. Ксения:

    Боже мой, сейчас прошло 5 дней после операции была внематочная беременность, но перед лапароскопией делали пункцию и выскабливание эндометрия под внутривенным наркозом препаратом КЕТАМИН… Я не знала на что я шла я испытала такой страх! Поставили укол в вену сразу закружилась голова , посторонние звуки переходили в одно целое, я была в сознании , но в каком????? Я не понимала кто я и вообще каких размеров , я не знала что такое жизнь и смерть я постоянно крутилась в центрифуге и ощущение что у меня нет ни зубов ни глаз ни лица вообщем , я пыталась спорить со своим сознанием я пыталась вспомнить кто я и что со мной делают, но мой разум только сильней запутывал меня , отходить от наркоза я начала и сразу услышала музыку, но я подумала что это врач поёт и мне стало так хорошо когда я поняла что я жива!!!! Если есть хоть 1% из 100% не делать наркоз этим препаратом, я вас уверяю разбейтесь , но сделайте все чтоб КЕТАМИН НЕ ПОПАП В ВАШ ОРГАНИЗМ!!!!!!!
    После этой маленькой операции я пришла в себя вроде не было сильный отходников , единственное не могла открыть глаза и кружилась голова. Меня повезли на лапароскопию, я просто хотела убежать с операционного стола, но понимала что могу сделать себе хуже ! Тут наркоз был идеальным , конечно было страшно до ужаса, но мне поставили капельницу укол потом я уснула начала просыпаться трубку с лёгкий убрать не успели, но я дала признаки жизни шивилила пальцами, а потом опять в сон , проснулась от того что врач мне говорит «Ксюшка не ленись дыши сама и потом ещё постоянно приходил и спрашивал дышишь ? ))когда меня везли с реанимации я была в такой эйфории и я так всех любила что советовала санитаркам сходить и поставить наркоз который мне сделал вон тот добрый врач ( это потом я поняла что на меня действовал морфий) вообщем кому предстоит общий наркоз с маской боятся обсалютно не чего ты просто спишь и ни снов ни галюцинаций нет!!! А вот КЕТАМИН я запомнила на всю свою жизнь! БОЖЕ УПАСИ

Оставить комментарий