Блокада периферических нервов

Использование регионарной анестезии при операциях на конечностях — не новая идея. В конце XIX в. ампутацию конечностей выполняли после хирургического обнажения нервного ствола и аппликации кокаина: при ампутации руки — на плечевое сплетение, при ампутации ноги — на седалищный и бедренный нервы. По мере развития общей анестезии в первой половине XX в. интерес к регионарным методикам заметно уменьшался. Последующее ее возрождение связано с появлением новых эффективных местных анестетиков, усовершенствованием технического обеспечения регионарной блокады и внедрением новых программ подготовки анестезиологов. Читать далее »

Прозерин (неостигмин )

Структура

Неостигмин состоит из карбаматной части и четвертичной аммониевой группы. Карбаматная часть обеспечивает связь с ацетилхолинэстеразой, а четвертичная аммониевая группа делает молекулу нерастворимой в жирах, поэтому неостигмин не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Молекулярная структура неостигмина Читать далее »

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы. Общее понятие

N.B. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (синоним антихолинэстеразные средства)применяют главным образом для устранения действия недеполяризующих миорелаксантов.

Вместе с тем ингибиторы ацетилхолинэстеразы оказывают влияние и на те холинорецепторы, которые располагаются вне концевых пластинок скелетных мышц. Далее кратко описана фармакология лекарственных средств, влияющих на холинергические синапсы, рассмотрены механизмы подавления активности ацетилхолинэстеразы и клиническая фармакология наиболее распространенных ингибиторов ацетилхолинэстеразы: Читать далее »

Рокуроний

Структура

Этот моночетвертичный стероидный аналог векурония был синтезирован таким образом, чтобы обеспечить быстрое начало действия.

Метаболизм и экскреция

Рокуроний не подвергается метаболизму и элиминируется в основном с желчью и в меньшей степени — через почки. Длительность действия увеличивается у больных с печеночной недостаточностью, в то время как наличие почечной недостаточности не оказывает особого влияния на фармакокинетику препарата. Читать далее »

Пипекуроний

Структура

Пипекуроний — бисчетвертичное аммониевое соединение стероидной структуры, очень сходное спанкуронием.

Метаболизм и экскреция

Как и у других недеполяризующих миорелаксантов длительного действия, метаболизм играет незначительную роль в элиминации пипекурония. Элиминация определяется экскрецией, которая происходит в основном через почки (70 %) и с желчью (20 %). Читать далее »

Векуроний

Структура

Векуроний — это панкуроний без четвертичной метиловой группы (т. е. он представляет собой моночетвертичное аммониевое соединение). Незначительное структурное отличие уменьшает выраженность побочных эффектов, не влияя на мощность.

Метаболизм и экскреция

В незначительной степени метаболизм векурония происходит в печени. Векуроний выделяется главным образом с желчью, в меньшей степени через почки (25 %). Читать далее »

Панкуроний

Структура

Панкуроний состоит из стероидного кольца, к которому присоединены две модифицированные молекулы ацетилхолина (бисчетвертичное аммониевое соединение). Панкуроний связывается с холинорецептором, но не стимулирует его.

Метаболизм и экскреция

В отличие от тубокурарина и метокурина панкуроний в некоторой степени подвергается метаболизму в печени (деацетилирование). Продукт метаболизма тоже дает миопаралитический эффект. Читать далее »

Доксакурий

Структура

Доксакурий — бензохинолиновое соединение, по структуре напоминающее мивакурий иатракурий.

Метаболизм и экскреция

Этот мощный миорелаксант длительного действия лишь незначительно гидролизуется холинэстеразой плазмы. Как и у других миорелаксантов длительного действия, главным путем элиминации является экскреция через почки. Читать далее »

Мивакурий

Структура

Мивакурий является производным бензохинолина.

Метаболизм и экскреция

Мивакурий, подобно сукцинилхолину, гидролизуется псевдохолинэстеразой. Истинная холинэстераза принимает крайне незначительное участие в метаболизме мивакурия. Следовательно, если концентрация псевдохолинэстеразы снижена или она представлена атипичным вариантом, то продолжительность действия мивакурия существенно увеличится. Читать далее »

Цисатракурий

Структура

Цисатракурий — это новый недеполяризующий релаксант, являющийся изомером атракурия. В настоящее время проходят испытания этого препарата.

Метаболизм и экскреция

При физиологических значениях рН и температуры тела цисатракурий, подобно атракурию, подвергается элиминации Хоффмана. В результате этой реакции возникают метаболиты (моночетвертичный акриулат и лауданозин), которые не вызывают нервно-мышечный блок. Читать далее »