Атракурий

Структура

В состав атракурия, что характерно для всех миорелаксантов, входит четвертичная аммониевая группа. Вместе с тем, бензохинолиновая структура атракурия обеспечивает метаболизм препарата.

Метаболизм и экскреция

Метаболизм атракурия настолько интенсивен, что его фармакокинетика не зависит от состояния функции печени и почек: в неизмененном виде с мочой и желчью выделяется менее 10 % препарата. Метаболизм обеспечивается двумя независимыми процессами. Читать далее »

Метокурин

Структура

Метокурин — это бисчетвертичное производное тубокурарина, его еще называют диметилтубокурарином. Сходство многих фармакологических характеристик и побочных эффектов тубокурарина и метокурина обусловлено структурной аналогией. Читать далее »

Тубокурарин

Структура

Тубокурарин (d-тубокурарин) — это моночетвертичное аммониевое соединение, содержащее третичную аминогруппу. Четвертичная аммониевая группа имитирует положительно заряженный участок молекулы ацетилхолина и, следовательно, отвечает за связывание с рецептором, в то время как крупная кольцевидная часть молекулы тубокурарина препятствует стимуляции рецептора. Читать далее »

Недеполяризующие миорелаксанты

  • Тубокурарин
  • Метокурин
  • Атракурий
  • Цисатракурий
  • Мивакурий
  • Доксакурий
  • Панкуроний
  • Векуроний
  • Пипекуроний
  • Рокуроний

Читать далее »

Дитилин (Сукцинилхолин)

Сукцинилхолин — единственный недеполяризующий миорелаксант, применяемый в клинике в настоящее время.

Структура

N.B. Миорелаксанты подавляют нервно-мышечную проводимость благодаря сходству с ацетилхолином. Так, все миорелаксанты являются четвертичными аммониевыми соединениями.

Сукцинилхолин (синонимы — суксаметониум и диацетилхолин) состоит из двух соединенных между собой молекул ацетилхолина. Читать далее »

Миорелаксанты. Общее понятие

Расслабление скелетных мышц может быть вызвано регионарной анестезией, высокими дозамиингаляционных анестетиков, а также препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу (их общепринятое название — миорелаксанты). В 1942 г. Гарольд Гриффит опубликовал результаты применения очищенного экстракта кураре (яда, которым южноамериканские индейцы смазывали наконечники стрел) при анестезии. Миорелаксанты быстро стали неотъемлемой частью лекарственного арсенала анестезиолога. Как отметил Гриффит, миорелаксанты вызывают расслабление скелетных мышц, а не анестезию. Читать далее »

Дроперидол

Механизм действия

Дроперидол — антагонист дофаминовых рецепторов. В ЦНС дроперидол оказывает влияние на хеморецепторы триггерной зоны продолговатого мозга и хвостатое ядро, а также воздействует на передачу нервного импульса, опосредованную серотонином, норадреналином и гамма-аминомасляной кислотой. Этими эффектами обусловлено противорвотное и седативное действие дроперидола. Помимо того, дроперидол вызывает блокаду периферических α-адренорецепторов. Читать далее »

Пропофол (диприван)

Механизм действия

Возможно, что механизм действия пропофола обусловлен способностью облегчать передачу ингибиторного нервного импульса, опосредованного гамма-аминомасляной кислотой.

Влияние структуры на активность

Пропофол (2,6-диизопропилфенол) состоит из фенольного кольца, к которому присоединены две изопропильные группы. Изменение длины боковых цепей этого алкилфенола влияет на мощность, быстроту индукции и пробуждения. Читать далее »

Этомидат

Механизм действия

Этомидат угнетает ретикулярную активирующую систему и имитирует ингибирующие эффекты гамма-аминомасляной кислоты. В отличие от барбитуратов этомидат может устранять ингибирующее влияние центров, регулирующих экстрапирамидную двигательную активность. Миоклоническая активность в 30-60 % случаев обусловлена именно этим растормаживанием. Читать далее »

Кетамин

Механизм действия

Кетамин оказывает многостороннее влияние на ЦНС, включая блокаду полисинаптических рефлексов спинного мозга и подавление эффектов возбуждающих нейротрансмиттеров в отдельных участках головного мозга. В отличие от барбитуратов, вызывающих депрессию ретикулярной активирующей системы, кетамин функционально разобщает, или диссоциирует, таламус (который переключает сенсорные импульсы из ретикулярной активирующей системы на кору больших полуша­рий) и лимбическую кору (которая вовлечена в осознание ощущений). Читать далее »