Записи с меткой ‘анестетики’

Фенобарбитал

Торговое наименование: Фенобарбитал Международное наименование: Фенобарбитал (Phenobarbital) Групповая принадлежность: Противосудорожное средство Описание действующего вещества (МНН): Фенобарбитал Лекарственная форма: раствор для приема внутрь [для детей], таблетки, таблетки [для детей]

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы. Общее понятие

N.B. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы — (синоним антихолинэстеразные средства)применяют главным образом для устранения действия недеполяризующих миорелаксантов. Вместе с тем ингибиторы ацетилхолинэстеразы оказывают влияние и на те холинорецепторы, которые располагаются вне концевых пластинок скелетных мышц. Далее кратко описана фармакология лекарственных средств, влияющих на холинергические синапсы, рассмотрены механизмы подавления активности ацетилхолинэстеразы и клиническая фармакология наиболее распространенных ингибиторов ацетилхолинэстеразы:

Доксакурий

Структура Доксакурий — бензохинолиновое соединение, по структуре напоминающее мивакурий иатракурий. Метаболизм и экскреция Этот мощный миорелаксант длительного действия лишь незначительно гидролизуется холинэстеразой плазмы. Как и у других миорелаксантов длительного действия, главным путем элиминации является экскреция через почки.

Мивакурий

Структура Мивакурий является производным бензохинолина. Метаболизм и экскреция Мивакурий, подобно сукцинилхолину, гидролизуется псевдохолинэстеразой. Истинная холинэстераза принимает крайне незначительное участие в метаболизме мивакурия. Следовательно, если концентрация псевдохолинэстеразы снижена или она представлена атипичным вариантом, то продолжительность действия мивакурия существенно увеличится.

Цисатракурий

Структура Цисатракурий — это новый недеполяризующий релаксант, являющийся изомером атракурия. В настоящее время проходят испытания этого препарата. Метаболизм и экскреция При физиологических значениях рН и температуры тела цисатракурий, подобно атракурию, подвергается элиминации Хоффмана. В результате этой реакции возникают метаболиты (моночетвертичный акриулат и лауданозин), которые не вызывают нервно-мышечный блок.

Атракурий

Структура В состав атракурия, что характерно для всех миорелаксантов, входит четвертичная аммониевая группа. Вместе с тем, бензохинолиновая структура атракурия обеспечивает метаболизм препарата. Метаболизм и экскреция Метаболизм атракурия настолько интенсивен, что его фармакокинетика не зависит от состояния функции печени и почек: в неизмененном виде с мочой и желчью выделяется менее 10 % препарата. Метаболизм обеспечивается двумя […]

Метокурин

Структура Метокурин — это бисчетвертичное производное тубокурарина, его еще называют диметилтубокурарином. Сходство многих фармакологических характеристик и побочных эффектов тубокурарина и метокурина обусловлено структурной аналогией.

Тубокурарин

Структура Тубокурарин (d-тубокурарин) — это моночетвертичное аммониевое соединение, содержащее третичную аминогруппу. Четвертичная аммониевая группа имитирует положительно заряженный участок молекулы ацетилхолина и, следовательно, отвечает за связывание с рецептором, в то время как крупная кольцевидная часть молекулы тубокурарина препятствует стимуляции рецептора.

Недеполяризующие миорелаксанты

Тубокурарин Метокурин Атракурий Цисатракурий Мивакурий Доксакурий Панкуроний Векуроний Пипекуроний Рокуроний

Дитилин (Сукцинилхолин)

Сукцинилхолин — единственный недеполяризующий миорелаксант, применяемый в клинике в настоящее время. Структура N.B. Миорелаксанты подавляют нервно-мышечную проводимость благодаря сходству с ацетилхолином. Так, все миорелаксанты являются четвертичными аммониевыми соединениями. Сукцинилхолин (синонимы — суксаметониум и диацетилхолин) состоит из двух соединенных между собой молекул ацетилхолина.