Записи с меткой ‘анестетики’

Миорелаксанты. Общее понятие

Расслабление скелетных мышц может быть вызвано регионарной анестезией, высокими дозамиингаляционных анестетиков, а также препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу (их общепринятое название — миорелаксанты). В 1942 г. Гарольд Гриффит опубликовал результаты применения очищенного экстракта кураре (яда, которым южноамериканские индейцы смазывали наконечники стрел) при анестезии. Миорелаксанты быстро стали неотъемлемой частью лекарственного арсенала анестезиолога. Как отметил Гриффит, миорелаксанты вызывают […]

Дроперидол

Механизм действия Дроперидол — антагонист дофаминовых рецепторов. В ЦНС дроперидол оказывает влияние на хеморецепторы триггерной зоны продолговатого мозга и хвостатое ядро, а также воздействует на передачу нервного импульса, опосредованную серотонином, норадреналином и гамма-аминомасляной кислотой. Этими эффектами обусловлено противорвотное и седативное действие дроперидола. Помимо того, дроперидол вызывает блокаду периферических α-адренорецепторов.

Пропофол (диприван)

Механизм действия Возможно, что механизм действия пропофола обусловлен способностью облегчать передачу ингибиторного нервного импульса, опосредованного гамма-аминомасляной кислотой. Влияние структуры на активность Пропофол (2,6-диизопропилфенол) состоит из фенольного кольца, к которому присоединены две изопропильные группы. Изменение длины боковых цепей этого алкилфенола влияет на мощность, быстроту индукции и пробуждения.

Этомидат

Механизм действия Этомидат угнетает ретикулярную активирующую систему и имитирует ингибирующие эффекты гамма-аминомасляной кислоты. В отличие от барбитуратов этомидат может устранять ингибирующее влияние центров, регулирующих экстрапирамидную двигательную активность. Миоклоническая активность в 30-60 % случаев обусловлена именно этим растормаживанием.

Кетамин

Механизм действия Кетамин оказывает многостороннее влияние на ЦНС, включая блокаду полисинаптических рефлексов спинного мозга и подавление эффектов возбуждающих нейротрансмиттеров в отдельных участках головного мозга. В отличие от барбитуратов, вызывающих депрессию ретикулярной активирующей системы, кетамин функционально разобщает, или диссоциирует, таламус (который переключает сенсорные импульсы из ретикулярной активирующей системы на кору больших полуша­рий) и лимбическую кору (которая […]

Опиоиды

Морфин Фентанил Механизм действия Опиоиды связываются со специфическими рецеп­торами, которые широко представлены в ЦНС и в других органах (например, в ЖKT). Выделяют четыре главных типа опиатных рецепторов (см. таблицу): мю (μ, подтипы μ-1 и μ-2), каппа (х), дельта (δ)и сигма (σ).

Бензодиазепины

Мидазолам (дормикум) Диазепам Лоразепам Механизм действия Бензодиазепины взаимодействуют со специфическими рецепторами ЦНС, особенно в коре больших полушарий. Связывание бензодиазепина с рецептором усиливает ингибирующие эффекты различных нейротрансмиттеров. Например, связывание бензодиазепина с рецептором облегчает связывание гамма-аминомасляной кислоты со специфическим рецептором, что в свою очередь повышает проницаемость мембраны для ионов хлора.

Фармакодинамика неингаляционных анестетиков

Фармакодинамика — это наука о действии препарата на организм, включая токсические реакции (т. е. о том, как лекарственный препарат влияет на организм). Действие препарата на организм характеризуется эффективностью, мощностью и терапевтической широтой. Фармакодинамика также изучает механизмы действия, соотношение между структурой и активностью и межлекарственные взаимодействия. Изучение рецепторов лекарственных средств и графиков «доза-эффект» облегчает понимание фармакодинамики.

Фармакокинетика неингаляционных анестетиков

Общая анестезия достигается не только с помощью ингаляционных анестетиков. Различные препараты, назначаемые внутрь, внутримышечно и внутривенно, вызывают анестезию или потенцируют ее. У взрослых применяют внутривенную индукцию анестезии. Даже поддержание общей анестезии можно осуществить с помощью методики тотальной внутривенной анестезии. Здесь приводится клиническая фармакология отдельных групп: барбитуратов, бензодиазепинов, опиоидов, кетамина, этомидата, пропофола и дроперидола.

Севофлюран

Физические свойства Подобно десфлюрану севофлюран по структуре представляет собой галогенированный фторсодержащий эфир. Севофлюран имеет низкую растворимость в крови (немного выше по сравнению с таковой десфлюрана — 0,65 и 0,42 соответственно) и мощность чуть ниже, чем у энфлюрана. N.B. Отсутствие резкого запаха и быстрое возрастание фракционной альвеолярной концентрации делают севофлюран ингаляционным анестетиком, идеально предназначенным для индукции […]